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- [发明专利]利奈唑胺的制备方法-CN201110448182.5有效
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张庆华;李荣东
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湖南方盛制药股份有限公司
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2011-12-28
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2012-07-11
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C07D263/20
- 本发明提供了一种利奈唑胺的制备方法,利奈唑胺由N-苄氧基-3-氟-4-吗啉基苯胺与S-N-(乙酰氧基-3-氯丙基)乙酰胺反应制得,N-苄氧基-3-氟-4-吗啉基苯胺按以下步骤制得:1)3-氟-4-吗啉基硝基苯经还原反应制成3-氟-4-吗啉基苯胺;2)3-氟-4-吗啉基苯胺经酰基化反应制得N-苄氧基-3-氟-4-吗啉基苯胺粗品;还原反应以FeO(OH)和水合肼的混合物为还原剂。本发明提供的方法所得3-氟-4-吗啉基苯胺的产率高,进一步提高了利奈唑胺的产率,另一方面,所得3-氟-4-吗啉基苯胺提纯非常简便。
- 利奈唑胺制备方法
- [发明专利]3-氟-4吗啉基苯胺的制备方法-CN200910182405.0有效
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沈建伟;吴和明;朱崇泉
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苏州敬业医药化工有限公司
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2009-09-14
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2010-03-03
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C07D295/135
- 本发明属于一种药物中间体的制备方法,公开了一种3-氟-4吗啉基苯胺的制备方法,包括以下步骤:(1)还原邻氟硝基苯得到邻氟苯胺;(2)将邻氟苯胺和脱酸剂加到有机溶剂中,然后在100~150℃将双取代乙醚缓慢加入反应体系,加料完毕后,在100~200℃下搅拌反应制备邻氟-吗啉基苯;(3)以质量分数65%~98%的硝酸为硝化剂,以乙酸为溶剂,将步骤(2)所得邻氟-吗啉基苯进行硝化反应得到3-氟-4-吗啉基硝基苯;(4)还原步骤(3)所得3-氟-4-吗啉基硝基苯,得到3-氟-4吗啉基苯胺。由于本发明以邻氟硝基苯为起始反应物,该原料价格低廉因此,可以降低生产成本。同时本发明制备过程中不产生含氟废水,环境污染小,对环境友好。
- 吗啉基苯胺制备方法
- [发明专利]一种吉非替尼的制备方法-CN200710132258.7有效
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吉民;郑友广;李铭东
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东南大学
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2007-09-14
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2008-03-26
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C07D239/94
- 吉非替尼(4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉)的制备方法包括1)以3-羟基-4-甲氧基苯甲酸甲酯为原料,与4-(3-氯丙基)吗啉反应,在第一步反应中在3位氧原子上引入3-吗啉丙氧基,得到4-甲氧基-3-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯甲酸甲酯,2)经硝化后得到2-硝基-4-甲氧基-5-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯甲酸甲酯,3)经过还原得到2-氨基-4-甲氧基-5-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯甲酸甲酯,4)关环后生成7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉-4(3H)-酮,5)氯代后得到4-氯-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉,6)4-氯-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉与3-氯-4-氟苯胺反应得到4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉。
- 一种吉非替尼制备方法
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